Tatăl său a fost senatorul păgân Eustorgiu, iar mama sa a fost creştină şi se numea Eubula. Ei l-au numit pe copilul lor Pantoleon, care înseamnă „cu totul leu”, nume care a vestit încă de la naștere curajul mărturisirii de care avea să dea dovadă.

De mic, Pantoleon a învățat de la mama sa credinţa în Hristos şi bunele deprinderi creştine. Eubula a murit însă de tânără, iar Biserica o pomeneşte între Sfinţi, pe 30 martie, ca model de mamă creştină şi mărturisitoare.

Tatăl, Eustorgiu, l-a dat apoi pe fiul său gramatica, filosofia și științele eline, după care l-a trimis să învețe medicina. A fost ucenicul vestitului doctor al acelor vremuri, Eufrosin, despre care se spunea că era desăvârşit în meşteşugul vindecării trupeşti.

În timpul acela, era în Nicomidia un preot bătrân, cu numele Ermolae, care, după ce a fost ucis de păgâni Sfântul Antim, episcopul Nicomidiei († 3 septembrie 303), se ascundea cu puţini creştini într-o casă mică şi neştiută.

De la acesta, tânărul Pantoleon a învăţat tainele credinţei şi a înţeles puterea de vindecare a lui Hristos, Doctorul sufletelor şi al trupurilor.

Plecând într-o zi de la Ermolae, Pantoleon a găsit pe drum un copil care tocmai murise muşcat de o viperă. Atunci s-a rugat Mântuitorului şi îndată copilul a înviat, iar vipera a murit.

Uimit de puterea lui Hristos, Pantoleon s-a întors la Ermolae, a primit botezul şi a zăbovit şapte zile, împărtăşindu-se cu Sfintele Taine, rugându-se şi primind învăţătură de la bătrânul preot.

După aceasta, tânărul Pantoleon s-a dedicat vindecării oamenilor, atât prin meşteşugul doctoricesc, cât mai ales prin rugăciune şi însemnarea cu semnul Crucii. El vindeca fără să ceară bani sau vreo altfel de răsplată de la cei pacienți. Acestora el le arăta în schimb marea putere a lui Hristos, spre Care îi îndrepta, ca să devină creştini.

Sfântul tămăduitor a ajuns foarte cunoscut în acele locuri, iar după vindecarea minunată a unui orb vestea despre el a ajuns până la împărat.

Fiind de faţă la vindecarea orbului, tatăl Sfântului, Eustorgiu, s-a convertit pe loc la creștinism, fiind botezat chiar de fiul său, iar la scurt timp s-a mutat la cele veşnice.

Atunci Pantoleon a eliberat sclavii şi a împărţit săracilor toată moştenirea sa.

Vestea despre minunile lui ajungând la împăratul Maximian, acesta l-a chemat întâi pe orbul vindecat, ca să-i spună cum a dobândit vederea. Cel vindecat a mărturisit că Pantoleon l-a tămăduit cu puterea lui Hristos, în Care şi el credea cu tărie.

Auzind acestea, împăratul s-a mâniat tare şi a poruncit să i se taie capul celui ce fusese orb, iar Pantoleon, tămăduitorul lui, să fie prins şi adus la judecată.

Sfântul a rămas neclintit în credinţa sa şi nici la făgăduinţele împăratului, nici la înfricoşările cu chinuri grele, n-a încetat să mărturisească statornic credinţa în Hristos.

A fost bătut cumplit, ars cu făclii, pus într-un cazan cu plumb topit, apoi aruncat fiarelor sălbatice. Hristos l-a păzit însă nevătămat, sub chipul preotului Ermolae, vindecându-i rănile şi îmbărbătându-l în mărturisire.

Împăratul l-a trimis la moarte pe preotul Ermolae, împreună cu ucenicii săi Ermip şi Ermocrat, iar a doua zi, văzând stăruinţa în credinţă a lui Pantoleon, l-a condamnat la moarte prin tăierea capului cu sabia.

Când a venit clipa morţii, Sfântul a înălțat rugăciune către Dumnezeu și a auzit glas din ceruri care i-a schimbat numele din Pantoleon în Pantelimon, adică „cel cu totul milostiv”.

Atunci, Mucenicul a întins de bunăvoie gâtul spre sabie şi i s-a tăiat capul. Era ziua de 27 iulie a anului 305.

Multe minuni s-au săvârşit apoi la moaştele Sfântului Pantelimon, răspândite în toată lumea creştină.

Capul său se află astăzi la Mănăstirea Sfântul Pantelimon din Muntele Athos, iar alte părţi din moaştele sale se găsesc la Mănăstirea athonită Grigoriu.

Braţul drept al Sfântului a fost adus de la Athos, la 23 septembrie 1750, de către domnitorul Grigorie al II-lea Ghica şi aşezat spre închinare în Biserica spitalului Sfântul Pantelimon, ctitorit de el la marginea oraşului Bucureşti.

În anul 1960 racla cu moaştele Sfântului a fost strămutată la Biserica Sfântul Nicolae din oraşul Pantelimon, unde se află şi astăzi.

Alte părţi din moaştele Sfântului se găsesc la Catedrala Arhiepiscopală Sfinţii Apostoli Petru şi Pavel din Constanţa, la Mănăstirea Sfinții Voievozi din Slobozia, la Mănăstirea Plumbuita din București și în alte sfinte locașuri din țară.